CCOMONo.

159351-69-6

Pureza

99.10%

Targumentar

mTOR

IC50

1.76 μM

EnVitro

Al igual que la rapamicina, con una CI50 de 1,76 μM, el temsirolimus tiene potentes efectos inhibidores de la actividad de la quinasa mTOR en ausencia de FKBP12. A concentraciones micromolares bajas (5-15 μM), Temsirolimus produce una inhibición total de la proliferación de una colección de células tumorales, mientras que a concentraciones de 10 nM a
El temsirolimus da como resultado una caída significativa en la síntesis de proteínas global y el desensamblaje de polirribosomas con un crecimiento rápido en la fosforilación del factor de elongación de la traducción eEF2 y el factor de inicio de la traducción eIF2A. En comparación con el efecto en las células PC-3 PTEN negativas, el temsirolimus exhibe un mayor efecto en la inhibición de la fosforilación de la proteína ribosómica S6 en las células PTEN positivas DU145. Y de una manera dependiente de la concentración, el crecimiento celular y la supervivencia clonogénica de ambas células son inhibidos por Temsirolimus. Temsirolimus (100 ng / ml) también produce una potente inhibición de la proliferación y la inducción de apoptosis en las células primarias de leucemia linfoblástica humana (LLA).
* Los datos anteriores son solo para referencia. La precisión no está confirmada.

EnVivo

Temsirolimus (20 mg / kg, ip) puede inhibir la proliferación de ambos xenoinjertos de cáncer de próstata. Y el temsirolimus también inhibe el crecimiento de tumores PC-3 de forma dosis-dependiente con un efecto de inhibición mayor que para los tumores DU145. En los modelos de xenoinjerto NOD / SCID con LLA humana, con un tratamiento diario de 10 mg / kg, el temsirolimus produce una reducción de los blastos sanguíneos periféricos y de la esplenomegalia. En comparación con los controles, mediante la administración de temsirolimus (20 mg / kg, ip 5 días / semana), el aumento de xenoinjertos DAOY se retrasa en un 160% 1 semana después y en un 240% 2 semanas después. Se logra una regresión del 37% del volumen tumoral en una semana mediante un tratamiento único de dosis alta de Temsirolimus (100 mg / kg, ip). Un tratamiento de 2 semanas con Temsirolimus también puede retrasar la proliferación de xenoinjertos U251 resistentes a rapamicina en un 148%. En un modelo de ratón de la enfermedad de Huntington, la formación de agregados se reduce mediante la inhibición de mTOR por Temsirolimus.
* Los datos anteriores son solo para referencia. La precisión no está confirmada.

Fórmula

C₅₆H₈₇NO₁₆

Sonrisas

O=C ([C @@] 1 (O) [C @@ H] (CC [C @@ H] (C [C @@ H] (/ C (C)=C / C=C / C=C / [C @ H] (C [C @@ H] (C) C ([C @@ H] ([C @@ H] (/ C (C)=C / [C @ H] 2C) O ) OC)=O) C) OC) O1) C) C (N3CCCC [C @ H] 3C (O [C @@ H] (CC2=O) [C @@ H] (C [C @ H] 4C [C @ H] ([C @ H] (OC (C (C) (CO) CO)=O) CC4) OC) C)=O)=O

M. Peso

1030.3

Almacenamiento

4 ° C, proteger de la luz, almacenado bajo nitrógeno
* En disolvente: -80 ° C, 6 meses; -20 ° C, 1 mes (proteger de la luz, almacenado en nitrógeno)

Disolvente& Solubilidad

Documentación

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